Гипосарт: инструкция (таблетки), показания, отзывы

Способ применения

Гипосарт принимать внутрь, 1 раз в сутки, вне зависимости от времени приема пищи.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Гипосарт составляет 8 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз/сут.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель терапии.
Максимальная суточная доза – 32 мг 1 раз/сут.
Если на фоне максимальной суточной дозы не достигается адекватный контроль АД, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
Пациенты со сниженным ОЦК
У пациентов с риском развития артериальной гипотензии терапию рекомендуется начинать с начальной дозы 4 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу титровать в зависимости от терапевтического эффекта. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен (см. раздел «Особые указания».)
Пациенты с нарушением функции печени
Начальная суточная доза препарата у пациентов с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг. Возможно увеличение дозы при необходимости.
Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом отсутствует (см. раздел Противопоказания).
Сопутствующая терапия
Применение препарата Гипосарт одновременно с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект препарата.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Гипосарт составляет 4 мг 1 раз/сут. Увеличение до максимальной суточной дозы – 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозы с интервалом не менее 2 недель.
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции начальной дозы препарата.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность применения препарата Гипосарт у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Сопутствующая терапия
Препарат Гипосарт можно одновременно применять с другими препаратами для лечения ХСН, включая ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды или комбинации этих лекарственных средств.

Незначительно метаболизируется в печени 20-30 при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного.

Инструкция по применению и дозировки

Таблетки предназначены для перорального приема. Таблетки пьют в любое время, вне зависимости от приема пищи. Периодичность приема – 1 раз в день.

При сердечной недостаточности врач может назначить препарат Гипосарт в комплексе с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь кандесартана цилексетил, являющийся пролекарством, быстро переходит в активную форму – кандесартан, который является ангиотензин-1 субтипом, селективным антагонистом рецептора ангиотензина II.

Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь составляет около 14%. Максимальная концентрация кандесартана в сыворотке крови (Cmax) достигается в среднем через 3-4 ч.

При увеличении дозы препарата в пределах терапевтических доз концентрация кандесартана в сыворотке крови повышается линейно. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг. Кандесартан активно связывается с белками плазмы (более 99%).

Кандесартан в основном выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени биотрансформируется в печени. Период полувыведения кандесартана в фазе элиминации составляет около 9 часов.

Кандесартан не кумулируется в организме при многократном применении.

Общий плазменный клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс составляет около 0,19 мл/мин/кг.

Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

У пожилых пациентов (старше 65 лет) максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) и площадь под кривой концентрации (AUС) кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако выраженность гипотензивного эффекта и частота возникновения побочных эффектов при применении кандесартана не зависит от возраста пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) и площадь под кривой концентрации (AUС) для кандесартана увеличивались при многократном применении примерно на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой концентрации кандесартана увеличивались примерно на 50% и 110% соответственно. Период полувыведения кандесартана в фазе элиминации у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности увеличивался примерно в 2 раза.

Площадь под кривой концентрации (AUС) кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, аналогична площади пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Фармакодинамика

Гипосарт – антигипертензивный препарат. Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II образуется из ангиотензина I под воздействием ангиотензин конвертирующего фермента (АКФ, кининаза II). Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и играет определенную роль в патогенезе артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста путем опосредованного взаимодействия ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1-рецепторы).

Читайте также:  Веторон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гипосарт не снижает активности ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин, не влияет на активность ангиотензинконвертазы и не потенцирует действие брадикинина или субстанции Р. Это ведет к более редкому появлению кашля у пациентов, принимающих кандесартана цилексетил по сравнению с применением ингибиторов АПФ. Гипосарт не связывается с рецепторами других гормонов и не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы.

Антагонистическое действие на AT1-рецепторы ангиотензина II вызывает дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

При артериальной гипертензии Гипосарт вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления. Гипотензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов без рефлекторного ускорения ритма сердечных сокращений. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе общее снижение артериального давления обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении длительного применения препарата. Усиление гипотензивного эффекта после повышения дозы с 16 мг до 32 мг один раз в сутки незначительно. Гипосарт, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение артериального давления в течение 24 часов. Во время совместного применения Гипосарта с гидрохлоротиазидом гипотензивный эффект этих препаратов суммируется. Потенцирование гипотензивного эффекта также наблюдается при комбинированном применении Гипосарта и амлодипина или фелодипина.

Гипосарт увеличивает почечный кровоток, при этом не влияет и не повышает скорость клубочковой фильтрации, но снижает почечное сосудистое сопротивление и фильтрационную фракцию.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение Гипосартом снижает частоту летального исхода и необходимость в госпитализации по поводу сердечной недостаточности, улучшает состояние пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка.

Положительный эффект Гипосарта не зависит от возраста, пола пациентов и сопутствующей терапии.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушением систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка ≤ 40%) Гипосарт способствует снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона в плазме.

Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение артериального давления, дозу можно увеличить дo 16 мг один раз в сутки и максимально дo 32 мг один раз в сутки.

Фармакокинетика

Кандесартана цилексетил переходит в активное состояние в организме в результате эфирного гидролиза. В плазме крови препарат до максимального уровня концентрируется через 3-4 часа. Выводится практически в неизменном виде с желчью и через почки. При всасывании в кишечнике прочно соединяется с АТ1-рецепторами и медленно распадается, поддерживая гипотензивное действие в течение суток.

У пожилых больных максимальная концентрация кандесартана повышается по сравнению с молодыми пациентами на 50 %, но это не увеличивает процент побочных эффектов, а следовательно, не требуется корректировки дозы больным старшей возрастной категории.

32 мг форма плоская, цвет белый, двухсторонняя фаска, надпись 32.

Показания и противопоказания к применению

Как указано в аннотации к Гипосарту, данный лекарственный препарат показан к использованию на фоне таких патологий:

  • сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме;
  • дисфункции в левом желудочке сердца;
  • артериальной гипертензии разной степени тяжести.

Лекарство может быть использовано в сочетании с иными медикаментозными средствами, например, в сочетании с ингибиторами АПФ. Чтобы усилить терапевтический эффект, могут назначить параллельное использование мочегонных препаратов.

Под действием активной составляющей Гипосарта отмечается снижение нижнего (диастолического) и верхнего (систолического) артериального давления, что в свой черед благоприятствует уменьшению риска возникновения гипертонического криза.

Что касается противопоказаний к применению Гипосарта, препарат нельзя принимать при наличии индивидуальной непереносимости любого компонента, содержащегося в его составе. Так что изначально нужно получить консультация у специалиста.

Кроме того, прием Гипосарта противопоказан:

  • лицам младше 18 лет;
  • женщинам в положении;
  • кормящим матерям;
  • при проблемах с почечной и печеночной функциональностью;
  • при сахарном диабете;
  • при непереносимости лактозы;
  • при сниженном объёме крови, совершающей циркуляцию по организму;
  • при ишемической болезни сердца;
  • при подготовке к операции, во время пребывания под общей анестезией;
  • при повышенном уровне калия в кровотоке (гиперкалиемии) одновременно со сниженным объёмом крови, совершающей циркуляцию по организму.

В некоторых случаях Гипосарт следует принимать очень осторожно либо по особому врачебному предписанию. Это касается:

  • Пациентов, которые относятся к негроидной расе. Им прописывают лекарство в повышенной дозировке, так как препарат оказывает слабое воздействие на организм лиц данной расовой принадлежности.
  • Лиц, у которых выявлена почечная недостаточность. В подобном случае нужно постоянно контролировать артериальное давление, чтобы своевременно провести корректировку дозировки.
  • Людей пожилого возраста (после 75 лет) или лиц с сердечной недостаточностью хронического течения. Им в процессе лечения Гипосартом рекомендован постоянный мониторинг показателей калия и креатинина в кровотоке.

Гипосарт, как и любой медикамент с гипотензивным действием, способен спровоцировать головокружение. По этой причине рекомендуется по возможности отказаться на время терапевтического курса от управления транспортным средством.

Читайте также:  Почки человека что это

Лицам, которым в недавнем прошлом была проведена трансплантация почки, принимать Гипосарт противопоказано.

Их фасуют в блистеры по 14 штук, которые в свой черед помещают в коробку из картона.

Таблетки 8, 16 и 32 мг Гипосарт: инструкция по применению

Антигипертензивным лекарством, высокоэффективным антагонистом рецепторов ангиотензина II является Гипосарт. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 8, 16 и 32 мг помогают при артериальной гипертензии у взрослых, детей и при беременности. Для чего назначают Гипосарт, при каком давлении его принимают, цены, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги препарата будут рассмотрены в статье.

Для чего назначают Гипосарт, при каком давлении его принимают, цены, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги препарата будут рассмотрены в статье.

Побочные эффекты

Инструкция к Гипосарту содержит следующую информацию о побочных явлениях при приеме Гипосарта:

  • падение артериального давления ниже допустимого уровня;
  • расстройство органов пищеварения: тошнота, лекарственные гепатиты, рост уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ);
  • в крови: снижение количества форменных элементов крови – лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; изменение биохимических показателей: увеличение уровней креатинина, мочевой кислоты, калия; понижение концентрации ионов натрия и показателей гемоглобина;
  • негативное действие на органы дыхания: кашель, фарингиты, риниты, частые респираторные инфекции;
  • со стороны почек: нарушение функции органа, на фоне имеющейся патологии – почечная недостаточность;
  • периодически возникают мышечные, суставные боли;
  • астенический синдром: слабость, головные боли, головокружения;
  • редко – аллергические кожные реакции (зудящие сыпи, крапивница) или общие – ангионевротический отек;
  • обострение подагры.

Препарат не действует на рецепторы остальных гормонов и не оказывает влияния на состояние ионных каналов, регулирующих деятельность сердца и сосудов.

Показания

– хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической

функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого

желудочка ? 40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам

ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) или при

непереносимости ингибиторов АПФ

– гиперчувствительность к кандесартану или к любому из компонентов препарата.

Противопоказания

-Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата.

-Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

-Беременность и период грудного вскармливания.

-Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

-Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз.

-Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

Гипосарт применяют с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца (ИБС), гиперкалиемия у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС), первичный гиперальдостеронизм.

Начальная суточная доза препарата у пациентов с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг.

Дозировка и способ применения

Курс лечения препаратом Гипосарт следует начать с дозы в 4 мг, употребление не зависит от времени рациона, поэтому таблетку можно принимать как после, так и перед едой. Максимальная эффективность лекарственного средства достигается благодаря своевременному употреблению таблеток и систематичностью на протяжение месяца. Усиление эффекта достигается по средствам взаимодействия гипотензивного лекарства Гипосарт и диуретика.

Максимально допустимая дозировка препарата достигается в течение 24 ч и составляет 32 мг, начинать прием следует с 4 мг в день, это тесно связано с рекомендацией врача-специалиста и необходимостью повысить дозировку если это возможно.

Существуют случаи, когда применении Гипосарта назначается с особой осторожностью или особыми предписаниями.

Профилактика

Уменьшить риск заболевания гипертонией помогут советы и профилактические методы без применения лекарственных средств.

Некоторые продукты и вещества сгущают кровь, другие, наоборот, разжижают. Необходимо знать о том, что пищевая соль способствует увеличению вязкости крови и повышению давления. Она нужна организму, но в ограниченном количестве. Следует учитывать её присутствие в разных продуктах. В еду соль можно добавлять не более одной чайной ложки без горки в день.

В весеннее время много людей готовят зелёные щи с крапивой. Это растение сгущает кровь. Поэтому следует уменьшить её количество в готовом блюде.

В то же время следует отказаться от курения, алкоголя, лишнего употребления сахара (не больше двух чайных ложек в день), жирной и жареной пищи, быстрого приготовления — так называемые Fast Food.

Необходимо употреблять в пищу продукты с большим содержанием калия:

  • сырые овощи;
  • фрукты;
  • печёный картофель в костре .

Калий понижает кровяное давление.

Известно о том, что стрессы, лишний вес, продукты с избыточным количеством холестерина могут стать причиной высокого давления. Снять стресс и похудеть помогут физические упражнения, занятия спортом.

С возрастом эластичность и сопротивляемость сосудов снижается, повышается давление. Необходимо их очищение от отложений. Причиной гипертонии могут быть следующие негативные факторы:

  • токсикозы при беременности;
  • болезни почек, сердца;
  • постоянное применение лекарственных средств;
  • наследственность.
Читайте также:  После простуды держится температура 37

Для предотвращения развития опасного заболевания необходим регулярный контроль давления и диагностика.

Берётся соотношение 1 к 1, добавляется сок одного лимона, мёд по вкусу.

Лекарственное взаимодействие

Важно учитывать сочетание препарата с другими медикаментами. Вот некоторые примеры лекарственного взаимодействия:

  • Прием средств, которые содержат алискирен, на фоне применения Гипосарта категорически запрещен людям с сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
  • Различные гипотензивные лекарства (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, мочегонные средства) оказывают дополнительное антигипертензивное действие.
  • Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или средствами, которые содержат калий, может привести к гиперкалиемии.
  • При приеме препаратов лития развивается интоксикация организма.
  • Если принимать нестероидные противовоспалительные средства, то гипотензивное действие Гипосарта снижается.

В период лечения Гипосартом следует отказаться от алкогольных напитков. Их одновременный прием может привести к негативным реакциям, в том числе нарушению деятельности печени и общему отравлению.

Важно учитывать сочетание препарата с другими медикаментами.

Противопоказания

Противопоказаниями для приема таблеток служат несколько факторов:

  1. Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам Гипосарта.
  2. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  3. Беременность и период грудного вскармливания.
  4. Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  5. Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз.
  6. Одновременное применение салискиреном и алискиренсодержащими препаратами, у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

Гипосарт применяют с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
  • состояние после трансплантации почки;
  • цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца (ИБС);
  • гиперкалиемия у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК);
  • проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС);
  • первичный гиперальдостеронизм.

проведение общей анестезии и хирургических вмешательств риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС ;.

Взаимодействие

Применение кандесартана одновременно с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ 2 ).

Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом; клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не отмечено.

Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени (с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4; эффект в отношении других изоферментов цитохрома Р450 в настоящее время неизвестен.

Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффект кандесартана. Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что одновременное применение препарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических эффектов. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

При одновременном применении АРА II и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС (например, ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут), может уменьшаться антигипертензивное действие кандесартана.

Двойная блокада РААС

Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение АРА II и НПВС повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости; необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.

При лечении хронической сердечной недостаточности пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Передозировка

Во избежание возникновения неприятной симптоматики рекомендуется соблюдать указанный в инструкции режим дозирования Гипосарта. Повышенной дозой считается употребление более тридцати двух миллиграммов кандерастана в сутки. В таком случае вы рискуете навредить своему здоровью. Передозировка сопровождается чрезмерным снижением артериального давления, что крайне опасно. Также может повышаться частота сердечных сокращений, наблюдаться полуобморочное состояние. При появлении подобных признаков пациента следует незамедлительно поместить в лежачее положение и приподнять его ноги. Медикаментозная терапия предполагает внутривенное введение 0,9-процентного раствора хлорида натрия. Также могут быть назначены другие препараты для устранения симптоматических проявлений передозировки. Терапия проводится исключительно врачами. При передозировке необходима госпитализация больного с целью проведения дальнейших терапевтических мероприятий в больнице. Чрезмерное превышение суточной дозы может быть крайне опасным для здоровья, в том числе привести к летальному исходу.

Нельзя применять блокаторы ангиотензина второго типа вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами, так как в этом случае существует повышенный риск снижения функциональности почек, особенно среди пожилых пациентов.

Ссылка на основную публикацию