Метотрексат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Метотрексат – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, уколы в ампулах для инъекций Эбеве) лекарственного препарата для лечения ревматоидного артрита, псориаза у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метотрексат. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метотрексата в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метотрексата при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного артрита, псориаза, лимфобластного лейкоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Метотрексат – противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстропролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Состав

Метотрексат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ при приеме внутрь зависит от дозы: при приеме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность – 50%. Всасывание снижается при приеме в дозах >80 мг/м2 (вероятно, вследствие насыщения). Пища замедляет всасывание метотрексата. При приеме в терапевтических дозах, независимо от пути введения, метотрексат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) (после интратекального введения в спинномозговой жидкости достигаются высокие концентрации). Выделяется с грудным молоком. После приема внутрь метотрексат частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть – в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктаэу и синтез тимидина. Выводится в неизмененном виде преимущественно с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (при внутривенном введении 80-90% выводится в течение 24 ч), с желчью выводится до 10% (с последующей реабсорбцией в кишечнике). При повторных введениях накапливается в тканях в виде метаболитов.

Показания

  • трофобластические опухоли;
  • острые лимфобластный и миелобластный лейкозы;
  • нейролейкемия;
  • неходжкинские лкмфомы, включая лимфосаркомы;
  • рак молочной железы, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак легкого, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, рак почки, рак мочевого пузыря, рак яичка, рак яичников, рак полового члена, ретинобластома, медуллобластома;
  • остеогенная саркома и саркомы мягких тканей;
  • грибовидный микоз (далеко зашедшие стадии);
  • тяжелые формы псориаза, псориатический артрит, ревматоидный артрит, дерматомиозит, СКВ, анкилозирующий спондилоартрит (при неэффективности стандартной терапии).

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Раствор для инъекций 10 мг (уколы в ампулах для инъекций).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (импортного производства фирмы Эбеве Австрия).

Инструкция по применению и дозировка

Метотрексат входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Метотрексат для инъекций может вводиться внутримышечно, внутривенно, внтуриартериально или интратекально. Таблетки Метотрексат следует принимать внутрь перед приемом пищи, не разжевывая.

При трофобластических опухолях – по 15-30 мг внутрь или в/м, ежедневно в течение 5 дней с интервалом более 1 недели (в зависимости от признаков токсичности). Либо по 50 мг 1 раз в 5 дней с интервалом более 1 месяца. Курсы лечения обычно повторяют от 3 до 5 раз до суммарной дозы 300-400 мг.

При солидных опухолях в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами – 30-40 мг/м2 в/в струйно 1 раз в неделю.

При лейкозах или лимфомах – по 200-500 мг/м2 путем внутривенной инфузии 1 раз в 2-4 недели.

При нейролейкемии – по 12 мг/м2 интратекально в течение 15-30 секунд 1 или 2 раза в неделю.

При лечении детей дозу подбирают в зависимости от возраста: детям в возрасте до 1 года назначают 6 мг, детям в возрасте 1 года – 8 мг, детям в возрасте 2 лет – 10 мг, детям старше 3 лет – 12 мг.

Перед введением следует произвести удаление спинномозговой жидкости в объеме, приблизительно равном объему лекарственного средства, которое предполагается ввести.

При применении высокодозной терапии – от 2 до 15 г/м2 в виде 4-6-часовой в/в инфузии с интервалом в 1-5 недель с обязательным последующим введением кальция фолината, которое обычно начинают через 24 ч после начала инфузии метотрексата и вводят каждые 6 ч в дозе 3-40 мг/м2 (обычно 15 мг/м2) и выше в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови в течение 48-72 ч.

При ревматоидном артрите начальная доза обычно составляет 7.5 мг 1 раз в неделю, которая вводится одномоментно в/в, в/м или внутрь – по 2.5 мг через каждые 12 ч (всего 3 дозы). Для достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, но при этом не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна.

При псориазе внутрь, внутримышечно или внутривенно струйно в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.

При грибовидном микозе в/м по 50 мг 1 раз в неделю или по 25 мг 2 раза в неделю или внутрь по 2.5 мг в сутки в течение нескольких недель или месяцев. Снижение дозы или отмена введения препарата определяется реакцией пациента и гематологическими показателями.

Побочное действие

  • лейкопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т- лимфоциты), тромбоцитопения, анемия;
  • анорексия;
  • тошнота, рвота;
  • стоматит;
  • гингивит;
  • глоссит;
  • фарингит;
  • энтерит;
  • диарея;
  • зрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • перипортальный фиброз и цирроз печени;
  • некроз печени;
  • жировая дистрофия печени;
  • энцефалопатия (при введении многократных доз интратекально, проведении лучевой терапии в области черепа);
  • утомление;
  • слабость;
  • спутанность сознания;
  • тремор;
  • раздраженность;
  • судороги;
  • кома;
  • боли в области спины;
  • ригидность затылочных мышц;
  • паралич;
  • интерстициальный пневмонит;
  • фиброз легких;
  • обострение легочных инфекций;
  • цистит;
  • нефропатия;
  • нарушение процесса оогенеза, сперматогенеза;
  • снижение либидо;
  • импотенция;
  • изменение фертильности;
  • тератогенные эффекты;
  • конъюнктивит;
  • избыточное слезотечение;
  • катаракта;
  • светобоязнь;
  • кожная эритема и/или сыпь;
  • кожный зуд;
  • фурункулез;
  • депигментация или гиперпигментация;
  • угри (прыщи);
  • шелушение кожи;
  • фолликулит;
  • алопеция (редко);
  • сыпь;
  • крапивница;
  • анафилаксия;
  • злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • фотосенсибилизация;
  • иммуносупрессия (снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям);
  • остеопороз;
  • васкулит.

Противопоказания

  • выраженные анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к метотрексату и/или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения метотрексатом и, как минимум, в течение 3 месяцев после следует применять надежные методы контрацепции.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата.

Лекарственные формы, содержащие консерванты (бензиловый спирт), нельзя использовать для интратекального введения и при высокодозной терапии.

При введении высоких доз метотрексата необходим тщательный контроль за пациентом для раннего выявления первых признаков токсических реакций.

Высокодозную терапию следует проводить только опытным химиотерапевтам, которые могут контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови в стационарных условиях под прикрытием кальция фолината.

Во время терапии метотрексатом в повышенных и высоких дозах следует контролировать рН мочи пациента: в день введения и в последующие 2-3 дня реакция мочи должна быть щелочной. Это достигается в/в капельным введением смеси, состоящей из 40 мл 4.2% раствора гидрокарбоната натрия и 400-800 мл изотонического раствора хлорида натрия, накануне, в день лечения и в последующие 2-3 дня.

Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах следует сочетать с усиленной гидратацией – до 2 л в сутки.

Введение метотрексата в дозе больше 2 г/м3 следует осуществлять под контролем его концентрации в сыворотке крови. Нормальным считается снижение содержания метотрексата в сыворотке крови через 22 ч после введения в 2 раза по сравнению с исходным уровнем. Повышение уровня креатинина на более 50% от первоначального содержания и/или возрастание уровня билирубина требуют интенсивной дезинтоксикационной терапии.

Для лечения псориаза метотрексат назначают только пациентам с тяжелой формой болезни, которая не поддается другим видам терапии.

Для профилактики токсичности в процессе лечения метотрексатом следует периодически проводить анализ крови (1 раз в неделю), определять содержание лейкоцитов и тромбоцитов, проводить печеночные и почечные функциональные тесты.

Читайте также:  Куркума при диабете

При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом следует прервать во избежание развития геморрагического энтерита и гибели пациента вследствие прободения кишечника.

У пациентов с нарушенной функцией печени период выведения метотрексата увеличен, поэтому терапию препаратом следует проводить с особой осторожностью, с понижением доз.

Нарушение функции почек зависит от дозы. Риск нарушения повышен у пациентов с пониженной почечной функцией или обезвоживанием, а также у пациентов, принимающих другие нефротоксические препараты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты препарата могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении высоких доз метотрексата с различными нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (в т.ч. аспирин и другие салицилаты, азапропазон, диклофенак, индометацин и кетопрофен) токсичность метотрексата может усиливаться. В ряде случаев возможно тяжелое токсическое действие, иногда даже с летальным исходом. При соблюдении специальных мер предосторожности и проведения соответствующего мониторинга применение метотрексата в низких дозах (7.5-15 мг в неделю), в частности при лечении ревматоидного артрита, в комбинации с НПВС не противопоказано.

При одновременном применении с сульфаниламидами, производными сульфонилмочевины, фенитоином, фенилбутазоном, аминобензойной кислотой, пробенецидом, пириметамином или триметопримом, рядом антибиотиков (в т.ч. пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол), непрямыми антикоагулянтами и гиполипидемическими препаратами (колестирамин) усиливается токсичность метотрексата. Антибиотики, плохо всасывающиеся из ЖКТ (в т.ч. тетрациклины, хлорамфеникол), снижают абсорбцию метотрексата и нарушают его метаболизм вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника.

При одновременном применении с метотрексатом ретиноиды, азатиоприн, сульфасалазин повышают риск развития гепатотоксичности. Парентеральное применение ацикловира на фоне интратекального введения метотрексата повышает риск развития неврологических нарушений.

При одновременном применении метотрексата с поливитаминными препаратами, содержащими фолиевую кислоту или ее производные, возможно снижение эффективности терапии метотрексатом.

L-аспарагиназа является антагонистом метотрексата.

Проведение анестезии с применением динитрогена оксида на фоне терапии метотрексатом может привести к развитию непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита.

При одновременном применении с метотрексатом амиодарон может способствовать изъязвлению кожи.

Метотрексат снижает клиренс теофиллина.

У нескольких пациентов с псориазом или грибовидным микозом, получавших лечение метотрексатом в комбинации с PUVA-терапией (метоксален и УФО) был выявлен рак кожи.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении эритроцитарной массы и метотрексата.

Сочетание терапии метотрексатом с радиотерапией может увеличивать риск некроза мягких тканей.

Метотрексат может снижать иммунологический ответ на вакцинацию; при одновременном введении препарата с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

Аналоги лекарственного препарата Метотрексат

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веро Метотрексат;
  • Зексат;
  • Методжект;
  • Метотрексат (Эмтексат);
  • Метотрексат для инъекций;
  • Метотрексат Лахема;
  • Метотрексат натрия;
  • Метотрексат ЛЭНС;
  • Метотрексат Тева;
  • Метотрексат Эбеве;
  • Трексан;
  • Эветрекс.

Высокодозную терапию следует проводить только опытным химиотерапевтам, которые могут контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови в стационарных условиях под прикрытием кальция фолината.

МЕТОТРЕКСАТ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Метотрексат – противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).
Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстропролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Фармакологическое действие

Группа антиметаболитов, у которых аналогом является фолиевая кислота. Оказывает противоопухолевое действие и дополнительно имеет иммуносупрессивный эффект.

Лекарство замедляет репарацию ДНК и её синтез, тормозит митоз клеток. К воздействию Метотрексата наиболее чувствительны ткани, обладающие способностью к высокой пролиферации: опухолевая ткань, эмбриональные клетки, костный мозг, эпителий слизистых оболочек.

При пролиферации клеток злокачественных тканей, которая опережает таковую в нормальных, Метотрексат приводит к нарушению роста злокачественных опухолей без нанесения вреда здоровым тканям.

В терапии ревматоидного артрита эффект, предположительно, связан с механизмом иммуносупрессии. Метотрексат при ревматоидном артрите позволяет уменьшить воспаление и вызванные им симптомы – припухлость, боль, скованность.

При лечении псориаза Метотрексат действует на кератиноциты бляшек, у которых увеличена скорость роста в сравнении с нормальной пролиферацией клеток кожи.

нейролейкемия ;.

Показания к применению метотрексата

  • Тяжелые формы злокачественного опухолевого поражения лимфоидно-ретикулярной системы.
  • Устойчивый к основным методам лечения ревматоидный артрит.
  • Острое злокачественное поражение системы кроветворения.
  • Неходжкинские лимфомы.
  • Трофобластическая болезнь.
  • Другие злокачественные новообразования.
  • Тяжелое течение псориаза.

Только врач определяет целесообразность назначения лекарственного вещества. Самолечение запрещено.

Возраст до трех лет.

Инструкция по применению метотрексата-эбеве

У пациентов с ревматоидным артритом применение метотрексата снижает симптомы воспаления боль, припухлость, скованность , однако имеется ограниченное количество исследований при длительном применении метотрексата в отношении способности поддерживать ремиссию при ревматоидном артрите.

Побочные действия вещества Метотрексат

Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия (особенно при введении множественных доз интратекально, а также у больных после облучения головного мозга), головокружение, головная боль, нарушение зрения, сонливость, афазия, боль в области спины, ригидность мышц задней части шеи, судороги, паралич, гемипарез; в отдельных случаях — утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздражительность, кома; конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), гипогаммаглобулинемия, геморрагия, септицемия вследствие лейкопении; редко — перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия, тромбоэмболические изменения (артериальный тромбоз, церебральный тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной вены, тромбофлебит, легочная эмболия).

Со стороны респираторной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.

Со стороны органов ЖКТ : гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, затрудненное глотание, мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, энтерит, поражение печени, фиброз и цирроз печени (вероятность повышена у больных, получающих непрерывную или длительную терапию).

Со стороны мочеполовой системы: цистит, нефропатия, азотемия, гематурия, гиперурикемия или выраженная нефропатия, дисменорея, нестойкая олигоспермия, нарушение процесса оогенеза и сперматогенеза, фетальные дефекты.

Со стороны кожных покровов: кожная эритема, зуд, выпадение волос (редко), фотосенсибилизация, экхимоз, угревидное высыпание, фурункулез, шелушение, де- или гиперпигментация кожи, образование волдырей, фолликулит, телеангиэктазия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.

Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия.

Прочие: иммуносупрессия, редко — оппортунистическая инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), остеопороз, васкулит.

Пути введения.

Состав и форма выпуска

Важно знать! Врачи в шоке: “Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует. ” Читать далее.

Метотрексат производится на отечественных и зарубежных фармацевтических фабриках в двух лекарственных формах — в виде таблеток и раствора для парентерального введения. Вторичной упаковкой препарату служит картонная коробка с вложенной внутрь аннотацией. Таблетки в дозировках 2,5 мг, 5 мг, 10 мг расфасованы в пластиковые флаконы или блистеры из металлизированной фольги. Инъекционный раствор помещен в стеклянные ампулы или флаконы объемом 1 мл, 5 мл, 10 мл. Также средство выпускается в виде концентрата в стеклянных флаконах по 5 мл, 10 мл, 50 мл.

Активный ингредиент всех лекарственных форм — метотрексат. Вспомогательный состав таблеток представлен следующими компонентами:

  • целлюлозой;
  • крахмалом кукурузным;
  • кремния диоксидом;
  • стеаратом магния;
  • моногидратом лактозы.

Дополнительными ингредиентами раствора является натрия хлорид, натрия гидроокись, вода для инъекций. Вспомогательные компоненты обеспечивают максимальную биодоступность и быструю абсорбцию метотрексата.

моногидратом лактозы.

Показания к применению

  • Трофобластические новообразования;
  • Неходжкинская лимфома, острый лимфобластный лейкоз;
  • Тяжелая форма псориаза;
  • Далеко зашедшие стадии грибовидного микоза;
  • Ревматоидный артрит (при отсутствии эффекта других методов лечения).

Возраст до 3 лет;.

Метотрексат отзывы

Латинское название: Methotrexate-Ebewe. Производитель: Ebewe Pharma, Австрия.

Врачи о препарате: применение при беременности, можно ли применять детям, побочные эффекты.

Действующее вещество: Метотрексат

Применяется в комплексной терапии для лечения детей с острой лимфобластной лейкемией, неходжкинскими лимфомами, нейролейкозом.

Метотрексат: описание, инструкция, цена

Метотрексат – препарат, входящий в группу антиметаболитов и являющийся противоопухолевым средством. Может рассматриваться в качестве одного из аналогов фолиевой кислоты. Оказывает на организм иммуносупрессивное и цитотоксичное действие. Способствует ингибированию дигидрофолатредуктазы, оказывая блокирующее воздействие на восстановительные процессы дигидрофолатов, стремящихся к переходу в тетрагирофолат. Замедляет синтез и репарацию ДНК, а также останавливает клеточный митоз на стадии S-фазы. Благодаря тому, что пролиферация злокачественных клеточных тканей происходит значительно быстрее нормальной, метотрексат способен препятствовать их развитию, при этом сохраняя нормальное функционирование здоровых клеток.

Читайте также:  Какую рыбу можно давать ребенку в 1 год?

Состав и форма выпуска

Существуют различные формы выпуска метотрексата, употребление которых зависит от врачебного назначения:

  1. Раствор для совершения внутренних инъекций при помощи шприца. В одном флаконе препарата содержится: 10 либо 50 мг действующего вещества – метотрексата; вспомогательные элементы, к числу которых относятся хлорид и гидроксид натрия, а также вода для инъекций.
  2. Концентрированный состав для приготовления растворов с последующим вливанием (инфузией). В одном флаконе препарата содержится: 100 либо 500 мг действующего вещества – метотрексата; вспомогательные элементы – гидроксид натрия и вода для инъекций.
  3. Таблетки для перорального употребления. В одной таблетке содержится от 2,5 до 10 мг метотрексата, а также вспомогательные элементы: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.

Чтобы узнать минимальную стоимость метотрексата в аптеках, нужно заранее уточнить, какой именно вид препарата вам требуется.

Показания к применению

Исследования доказали эффективность использования препарата в ходе лечения различных заболеваний, таких как:

  • онкологические заболевания груди, шеи и головы;
  • хорионкарцинома матки;
  • нейролейкоз;
  • стероидозависимая бронхиальная астма;
  • хронические язвенные колиты;
  • трофобластические опухоли;
  • болезнь Крона, синдромы Сезари (эритродермия), Фелти и Рейтера;
  • тяжелые формы грибовидного микоза;
  • псориатический и ревматоидный артрит;
  • острый лимфобластный лейкоз;
  • неходжкинские лимфомы.

Кроме того, метотрексат является эффективным средством, которое предотвращает отторжение и реакцию типа «трансплантат против хозяина».

Побочные эффекты и противопоказания

Метотрексат категорически не рекомендуется применять при беременности и иммунодефиците. Интенсивность развития и степень проявления побочных эффектов определяется длительностью и объемами принимаемого препарата. К числу возможных негативных реакций относятся заболевания различных систем жизнедеятельности организма, в том числе пищеварительной (диарея, панкреатит, болезни печени), мочеиспускательной (цистит, болезни почек), кровеносной и нервной. Также возможно нарушение нормальной работы репродуктивных функций, в том числе сбой менструального цикла у женщин и импотенция у мужчин.

Также возможно проявление аллергических и дерматологических реакций, в числе которых: возникновение чувства озноба, снижение устойчивости иммунитета к вирусным инфекциям, высыпания на коже (акне), фурункулёз, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, повышенная фоточувствительность и нарушения кожной пигментации.

Специфика применения

Купить метотрексат в Красноярске, Казани или любом другом городе РФ можно в обычной аптеке. При этом нужно учитывать, что до начала лечения больной должен пройти полное медицинское обследование, позволяющее выявить наличие возможных противопоказаний. Использование препарата должно проходить в строгом соответствии с врачебными рекомендациями, определяющими дозу и периодичность приема.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Во время прохождения курса приема метотрексата рекомендуется исключить употребление гепатоксичных препаратов, поскольку сочетание с ними значительно повышает риск поражения печени. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время. Запрещается удваивать дозу в случае пропуска времени приема. Перед началом курса необходимо получить полную консультацию у лечащего врача.

Условия продажи

Препарат доступен в свободной продаже и не требует врачебного предписания.

Условия хранения

Метотрексат следует хранить не более трёх лет с даты выпуска, в недоступном для детей сухом и теплом месте при температуре не выше 25 град. С. После истечения срока годности препарат должен быть утилизирован – его использование может быть опасным для здоровья пациента.

Существуют различные формы выпуска метотрексата, употребление которых зависит от врачебного назначения.

Описание

Таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой: дозировкой 2,5 мг – желтого цвета, дозировкой 5 мг – оранжевого цвета.

Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов-аналогов фолиевой кислоты.

Инструкция по применению

Метотрексат в таблетках применяют перорально. Дозы и сроки лечения для каждого пациента устанавливают индивидуально в зависимости от стадии заболевания и показаний, схемы противоопухолевой терапии, состояния системы кроветворения.

  • Ревматоидный артрит. Начальная доза обычно составляет 7.5 мг один раз в неделю, которая принимается одномоментно или разделяется на три приема с интервалом в 12 ч. Для достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, при этом она не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна. При ювенильном хроническом артрите для детей эффективными являются дозы 10-30 мг/м2/нед (0.3-1 мг/кг).
  • Острый лимфобластный лейкоз (в составе комплексной терапии). По 3.3 мг/м2 в комбинации с преднизолоном до достижения ремиссии, затем по 15 мг/м2 раза в неделю или 2.5 мг/кг каждые 14 дней.
  • При трофобластических опухолях препарат рекомендуется принимать ежедневно по 15-30 мг на протяжении 5 дней с интервалом более одной недели (в зависимости от симптомов токсичности). Терапевтические курсы необходимо повторять от 3 до 5 раз.
  • Псориаз. Терапия метотрексатом проводится в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.

Цитотоксичность препарата требует осторожного обращения с ним. Назначение препарата может производить только опытный специалист. Учитывая свойства и особенности действия Метотрексата, врач должен информировать больного о способности препарата вызывать тяжелые, а порой и фатальные побочные действия и о необходимости соблюдения строгого режима терапии для их минимизации.

Назначение препарата может производить только опытный специалист.

Метотрексат: оригинальная инструкция по применению

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов – антагонистов фолиевой кислоты.
Действует в S-фазу митоза.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза пуриновых нуклеотидов и тимидилата в результате необратимого связывания с дигидрофолатредуктазой, что препятствует восстановлению дигидрофолата в активный тетрагидрофолат.
Более активен в отношении быстро растущих клеток. Оказывает некоторое иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика
В незначительной степени проникает через ГЭБ (в зависимости от применяемой дозы).
При интратекальном введении в значительном количестве поступает в системный кровоток. Связывание с белками (преимущественно с альбумином) плазмы около 50%. Биотрансформируется в печени.
Выводится почками (в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). T1/2 зависит от применяемой дозы и имеет существенные индивидуальные различия.
При повторном введении накапливается в тканях в виде метаболитов.

– острый лимфолейкоз;
– трофобластическая болезнь;
– рак кожи;
– рак шейки матки и вульвы;
– рак пищевода;
– плоскоклеточный рак головы и шеи;
– рак почечной лоханки и мочеточников;
– остеогенная и мягкоклеточная саркома;
– саркома Юинга;
– рак легкого;
– рак молочной железы;
– герминогенные опухоли яичка и яичников;
– рак печени;
– рак почки;
– ретинобластома;
– медуллобластома;
– рак полового члена;
– лимфогранулематоз;
– тяжелые формы псориаза (в случае неэффективности адекватной терапии);
– тяжелая форма ревматоидного артрита (в случае неэффективности адекватной терапии).

Принимают внутрь, вводят в/в, в/м, интралюмбально. Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Метотрексат для инъекций может вводиться внутримышечно, внутривенно, внутриaртериaльно или интрaтекaльно.

Применение Метотрексaтa в высоких дозaх может быть очень опaсным, поэтому высокодознaя терaпия должнa проводиться только опытными химиотерaпевтaми, которые могут контролировaть концентрaцию метотрексaтa в плaзме крови в стaционaрных условиях под прикрытием кaльция фолинaтa.

В период лечения рaз в неделю необходимо исследовaть кaртину крови.

Трофоблaстические опухоли: 15—30 мг внутримышечно, ежедневно в течение 5 дней с интервaлом в одну или более недель (в зaвисимости от признaков токсичности). Курсы лечения обычно повторяют от 3 до 5 рaз.

Солидные опухоли: 30—40 мг/м2 внутривенно 1 рaз в неделю.

Лейкозы и лимфомы: 200—500 мг/м2 путем внутривенной инфузии 1 рaз в 2—4 недели.

Нейролейкемия: 12 мг/ м2 интрaтекaльно в течение 15—30 секунд 1 или 2 рaзa в неделю.
При лечении детей дозу подбирaют в зaвисимости от возрaстa ребенкa: детям в возрaсте до 1 годa нaзнaчaют 6 мг, детям в возрaсте 1 годa — 8 мг, детям в возрaсте 2 лет — 10 мг, детям в возрaсте 3 лет и стaрше — 12 мг.
Перед введением следует произвести удaление спинномозговой жидкости в объеме, приблизительно рaвном объему лекaрственного средствa, которое предполaгaется ввести.

Высокодознaя терaпия: от 2 до 15—г/м2 в виде 4—6 чaсовой внутривенной инфузии с интервaлом в 1—5 недель с обязaтельным последующим введением кaльция фолинaтa, которое обычно нaчинaют через 24 чaсa после нaчaлa инфузии метотрексaтa и вводят кaждые 6 чaсов в дозе 3—40 мг/м2 (обычно 15 мг/м2) и выше в зaвисимости от концентрaции метотрексaтa в сыворотке крови в течение 48—72 чaсов (см. Инструкцию по применению кaльция фолинaтa).

Читайте также:  Белок в моче: норма или патология?

Ревмaтоидный aртрит: нaчaльнaя дозa обычно состaвляет 7,5 мг один рaз в неделю, которaя вводится одномоментно или рaзделяется нa три приемa с интервaлом в 12 чaсов.
Для достижения оптимaльного эффектa недельнaя дозa может быть повышенa, при этом онa не должнa превышaть 20 мг.
Когдa достигaется оптимaльный клинический эффект, следует нaчинaть снижение дозы до достижения нaиболее низкой эффективной дозы.
Оптимaльнaя длительность терaпии неизвестнa.

Псориaз: терaпия метотрексaтом проводится в дозaх от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно нaрaщивaют постепенно, при достижении оптимaльного клинического эффектa нaчинaют снижение дозы до достижения нaиболее низкой эффективной дозы.

Грибовидный микоз: внутримышечно по 50 мг 1 рaз в неделю или по 25 мг 2 рaзa в неделю. Снижение дозы или отменa введения препaрaтa определяется реaкцией больного и гемaтологическими покaзaтелями.

Системa кроветворения: лейкопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), тромбоцитопения, aнемия.
Желудочно-кишечный трaкт и печень: анорексия, тошнотa, рвотa, стомaтит, гингивит, глоссит, энтерит, диaрея, эрозивно-язвенные порaжения желудочно-кишечного трaктa, нaрушения функции печени, фиброз и цирроз печени (их вероятность повышенa у больных, получaющих длительную непрерывную или ежедневную терaпию метотрексaтом).

Нервнaя системa: энцефaлопaтия, особенно при введении многокрaтных доз интрaтекaльно, a тaкже у больных, которые получaли лучевую терaпию нa облaсть черепa. Тaкже имеются сообщения об утомлении, слaбости, спутaнности сознaнию, aтaксии, треморе, рaздрaженности, судорогaх и коме.
Острые побочные явления, вызвaнные интрaтекaльным введением метотрексaтa, могут включaть головокружение, неясность зрения, головную боль, боли в облaсти спины, ригидность зaдней чaсти шеи, судороги, пaрaлич, гемипaрез.
Мочевыводительнaя системa: нaрушение функции почек зaвисит от дозы. Риск нaрушения повышен у больных с пониженной почечной функцией или с обезвоживaнием, a тaкже у больных, принимaющих другие нефротоксические препaрaты. Почечнaя недостaточность проявляется повышенным уровнем креaтининa и гемaтурией. Возможно появление циститa.

Репродуктивнaя системa: нaрушение процессa оогенезa, спермaтогенезa, изменение фертильности, терaтогенные эффекты.
Дермaтологические явления: кожнaя эритемa и/или сыпь, крaпивницa, aлопеция (редко), фоточувствительность, фурункулез, депигментaция или гиперпигментaция, угри, шелушение кожи, обрaзовaние волдырей, фолликулит.
Aллергические реaкции: лихорaдкa, озноб, сыпь, крaпивницa, aнaфилaксия.
Оргaны зрения: конъюктивит, избыточное слезотечение, кaтaрaктa, светобоязнь, корковaя слепотa (при высоких дозaх).
Иммунный стaтус: иммуносупрессия, снижение устойчивости к инъекционным зaболевaниям.
Прочие: Недомогaние, остеопороз, гиперурикемия, вaскулит. Редко — пневмонит, фиброз легких.

– выраженные нарушения функции печени и/или почек;
– лейкопения;
– тромбоцитопения;
– беременность;
– не следует применять при иммунодефицитных состояниях.

Не следует применять метотрексат при асците, плевральном выпоте, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, подагре или нефропатии (в т.ч. в анамнезе).
Не рекомендуют применять у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.
Перед началом терапии и на фоне проводимого лечения следует контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек, рентгенографию грудной клетки.
При лечении ревматоидного артрита или псориаза развернутый общий анализ крови следует делать не реже 1 раза в месяц, а лабораторные исследования функции печени или почек не реже 1 раза в 1-2 месяца.

При применении по поводу псориаза не следует прерывать местное лечение заболевания. При передозировке рекомендуется применение кальция фолината (но не позднее чем через 4 ч).
При проведении комбинированной противоопухолевой терапии следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении метотрексата в высоких дозах с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие (например, с цисплатином).
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
С осторожностью следует сочетать метотрексат (даже в низких дозах) с ацетилсалициловой кислотой.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие метотрексата.

При одновременном применении с витаминными препаратами, содержащими фолиевую кислоту или ее производные, возможно снижение эффективности метотрексата.
Одновременное применение НПВС в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме и к удлинению периода его выведения, а также к увеличению концентрации метотрексата, не связанного с альбуминами плазмы, что в свою очередь усиливает токсические эффекты метотрексата (прежде всего на ЖКТ и систему кроветворения).
При одновременном применении с пенициллинами метотрексата (даже в низких дозах) возможно усиление его токсических эффектов.
При одновременном применении с сульфаниламидами, особенно с ко-тримоксазолом, существует риск усиления миелодепрессивного действия.

При применении азота закиси у пациентов, получающих метотрексат, возможно развитие тяжелой непредсказуемой миелодепрессии, стоматита.
При одновременном применении с метотрексатом вальпроевой кислоты возможно уменьшение ее концентрации в плазме крови.
Колестирамин связывает метотрексат, уменьшает его энтерогепатическую рециркуляцию, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с меркаптопурином возможно повышение его биодоступности вследствие нарушения метаболизма при “первом прохождении” через печень.
Неомицин и паромомицин уменьшают абсорбцию метотрексата из ЖКТ.

У пациентов, получающих омепразол, возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно 3-4 кратное увеличение концентрации метотрексата в плазме крови вследствие уменьшения его почечной экскреции.
При одновременном применении метотрексата с ретиноидами возможно повышение риска гепатотоксического действия.
Салицилаты потенцируют действие метотрексата вследствие уменьшения его почечной экскреции.

После курса лечения тетрациклином метотрексат, применяемый даже в низких дозах, может оказывать токсическое действие.
При последовательном введении метотрексата и фторурацила возможен синергизм действия; фторурацил, введенный перед метотрексатом, может уменьшать его токсичность.
Цисплатин оказывает нефротоксическое действие и поэтому может уменьшать почечную экскрецию метотрексата, что приводит к усилению его токсичности.
Возможно повышение токсичности при применении циклоспорина у пациентов, получавших метотрексат.

Метотрексат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время применения метотрексата.
В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие метотрексата.

Симптомы: специфические симптомы отсутствуют.
Лечение: немедленное введение кальция фолината для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата (внутрь, в/м или в/в).
Доза кальция фолината должна быть по меньшей мере равна дозе метотрексата, ее необходимо ввести в течение первого часа; последующие дозы вводят по мере надобности. Увеличивают гидратацию организма, проводят ощелачивание мочи во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях.

Таблетки Метотрексат, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке от 10-500 штук; в ампулах (для инъекций) по 0,005; 0,05 и 0,1 г.
Раствор для инъекций Веро-Метотрексат по 5 мг/1 мл, 10 мг/2 мл, 50 мг/5 мл во факонах от 1-5 штук.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Веро-Метотрексат по 5 мг, 10 мг, 50 мг, 100 мг, 500 мг и 1 г во флаконах от 1-5 штук.
Раствор для инъекций Метотрексат-Тева по 5 мг/2 мл, 50 мг/2 мл, 100 мг/4 мл, 500 мг/мл во флаконах от 1-50 штук.

Раствор для инъекций Метотрексат-Эбеве по 10 мг/1 мл: флакон 1 мл – 1 шт., ампула 1 мл – 10 шт.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий Метотрексат-Эбеве по 500 мг/5 мл, 1000 мг/10 мл 5000 г/50 мл.
Таблетки Метотрексат-Эбеве по 2.5 мг, 5 мг, 10 мг в упаковке по 50 штук.

Хрaнить в недоступном для детей месте при темперaтуре не выше 10 °С.
Зaщищaть от действия светa.

1 таблетка Метотрексаиа содержит:
действующее вещество: метотрексат – 2.5 мг;
вспомогательные вещества: сахар (сахароза) – 43.97 мг, крахмал картофельный – 21.82 мг, тальк – 680 мкг, кальция стеарат – 340 мкг, кросповидон – 340 мкг, повидон – 350 мкг.

82 мг, тальк – 680 мкг, кальция стеарат – 340 мкг, кросповидон – 340 мкг, повидон – 350 мкг.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию препарата быстропролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Контроль за состоянием костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса.

Цена на лекарство

Наш сервис предназначен для поиска и сравнения цен на лекарства. Данные по Метотрексат приведены в таблице. Выберите нужную форму выпуска. Страницы содержат инструкции по применению и описания. Кроме того отображается актуальное наличие в аптеках.

Кроме того отображается актуальное наличие в аптеках.

Ссылка на основную публикацию