Озельтамивир от гриппа – описание и инструкция

Недостатки

К существенным недостаткам озельтамивира, как препарата от гриппа, относится узкий спектр действия его, позволяющий применять препарат только при вирусе гриппа А и В, то есть только в период эпидемии, когда возбудитель уже подтвержден лабораторно. Учитывая его механизм действия, на этапе профилактики препарат может оказаться неэффективным, хотя производители и здесь весьма оптимистично настроены, и предлагают необходимые для этого схемы лечения.

Существенным недостатком озельтамивира от гриппа является его цена. Несмотря на то, что с 2009 года, когда он начал активно применяться в период эпидемии, цена препарата снизилась в 3 раза, она по-прежнему высока и составляет порядка 1000 рублей за 10 капсул.

диспепсические расстройства тошнота, рвота, понос ;.

Детям

Лечение препаратом проводится у детей от года. Требуется соблюдать осторожность, при необходимости скорректировать суточную дозировку.

Препараты, в которых содержится Аналоги.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер № 2, с непрозрачным корпусом серого цвета и непрозрачной крышечкой светло-желтого цвета, с маркировкой синего цвета «ROCHE» на корпусе и «75 mg» на крышечке.

Содержимое капсулы – порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Состав

1 капсула Осельтамивир содержит 98,5 мг осельтамивира фосфата, что эквивалентно осельтамивира 75 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарилфумарат.

Противопоказан при хронической почечной недостаточности КК менее 10 мл мин.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Дополнительные сведения

  • Нужно учитывать возможность возникновения нежелательных эффектов при применении средства вместе с другими медикаментами. В полной инструкции есть перечень таких взаимодействий. Также обязательно нужно получить одобрение лечащего врача для приема любого средства во время лекарственной терапии.
  • Негативные эффекты передозировки, не соответствующие побочным реакциям, не отмечались. Если случайно принята повышенная доза, рекомендуется обратиться к специалисту.
  • У больных подросткового и детского возраста во время лекарственной терапии редко возникают такие осложнения со стороны нервной системы, как судорожные реакции и делирий. В очень редких случаях это может привести к жизнеугрожающим последствиям. Нужно обратиться к доктору при появлении таких жалоб. При этом вероятность возникновения таких осложнений не выше, чем у пациентов, не принимающих лекарство.
  • При поведенческих изменения у ребенка или подростка нужно проконсультироваться у доктора. Требуется тщательный контроль.
  • Нет сведений об эффективности Осельтамивира в лечении других вирусных заболеваний, включая разные формы острой респираторной инфекции.
  • Прием капсул не заменяет проведение плановой иммунизации. При этом сам факт лечения не должен нарушать действия вакцины.
  • Запрещено проводить лечение с использованием этого лекарства у ребенка в возрасте до одного года.

Дополнительная информация в полной инструкции.

Также обязательно нужно получить одобрение лечащего врача для приема любого средства во время лекарственной терапии.

Показания к применению

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 3 лет.

Читайте также:  Как остановить маточное кровотечение

Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в больших коллективах, у ослабленных больных).

Профилактика гриппа у детей старше 3 лет.

Препарат назначают в дозе 75 мг одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг одна капсула 45 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.

Противопоказания

Категорически не рекомендуется назначение препарата пациентам младше 13 лет, а также при наличии индивидуальной непереносимости к активному веществу или другим компонентам состава.

Профилактика взрослым и детям старше 12 лет 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед во время эпидемии гриппа.

Фармакологическое действие

Озельтамивир представляет собой антивирусный лекарственный препарат, эффективный при поражении организма вирусами гриппа типов А и В.

Антивирусный эффект проявляет активный продукт биотрансформации Озельтамивира – осельтамивира карбоксилат, который является селективным ингибитором нейраминидазы вируса гриппа.

Нейраминидаза – гликопротеин, под действием которого происходит процесс распространения вируса в дыхательной системе по причине препятствия активности защитной функции эпителиальной слизи от поражения тканей вирусом гриппа. Нейраминидаза способствует выходу вирионов из клетки вируса и поражению ими тканей органов дыхания.

Осельтамивира карбоксилат блокирует активность нейраминидазы, за счет чего угнетается рост вируса гриппа вне живого организма, а также значительно снижается его репликационная активность и патогенные свойства после попадания в организм человека.

Использование Озельтамивира способствует снижению выделения вирусов гриппа А и В из организма.

Абсорбционные свойства осельтамивира фосфата имеют высокую степень активности в ЖКТ после приема per os. Осельтамивира карбоксилат образуется из попавшего в организм осельтамивира фосфата при помощи печеночных и кишечных эстераз. Достаточное для наступления терапевтического эффекта количество активного продукта метаболизма наблюдается в плазме спустя 30 мин после приема, а его максимальные значения определяются спустя 2–3 часа. При этом отмечается значительное преобладание активного метаболита (в 20 раз) сравнительно с уровнем первоначального вещества. В общий кровоток попадает около 3/4 от принятого перорально препарата в виде активного продукта биотрансформации.

Уровень пропрепарата и его активного продукта в плазме не изменяется в случае применения совместно с едой.

Читайте также:  Контузия - лечение, симптомы, последствия, причины

Объем распределения осельтамивира карбоксилата составляет примерно 23 л. Указанное вещество преимущественно распределяется в тканях, пораженных вирусом (легкие, бронхолегочный секрет, слизистый эндотелий носовых ходов, органы слуха, трахея), в количестве, достаточном для эффективной терапии. Способность активного метаболита связываться с белками плазмы имеет низкий уровень (около 3%), в то время как уровень связывания пропрепарата имеет средний уровень – примерно 40% (степень связывания с белками плазмы активного метаболита, а тем более исходного вещества, слишком низки для образования клинически значимых видов взаимодействия с другими ЛС).

Экскреция препарата происходит посредством выделительной функции почек (с мочой) преимущественно в виде осельтамивира карбоксилата – более 90% (который не подвергается дальнейшей трансформации).

T1/2 осельтамивира фосфата составляет 1–3 ч, его фармакологически активного продукта – 6–10 ч. Почечный клиренс составляет 18,8 л/ч. Через кишечник экскретируется менее 20% препарата.

Фармакокинетические характеристики препарата в особых случаях

1. Пациенты с наличием нефропатологий

Экскреционная способность активного метаболита обратно пропорциональна КК.

При КК менее 30 мл/мин – нужна коррекция дозы;

при КК менее 10 мл/мин) – выведение препарата не было изучено.

2. Пациенты с наличием гепатопатологий

Значимых изменений выведения пропрепарата и его активного метаболита в указанной группе не наблюдается.

3. Пациенты геронтологической группы

У пациентов данной группы наблюдается интенсификация экскреционной способности препарата на 25–35%, в сравнении с молодыми пациентами (при равноценной дозе).

Изменения T1/2 не наблюдается. Коррекция схемы дозирования у данной группы пациентов не требуется.

4. Педиатрическая группа

Выведение препарата у детей от 13 лет соответствует аналогичным показателям взрослых пациентов.

при КК менее 10 мл мин выведение препарата не было изучено.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После перорального приема Осельтамивир гидролизуется до активной формы осельтамивира карбоксилата. Вещество ингибирует нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, препятствуя их нормальной репликации, процессу проникновения внутрь здоровых клеток. Существует 9 подтипов нейраминидазы вируса гриппа А и 16 подтипов гемагглютинина, их комбинации определяют разные штаммы одного вируса. Наиболее распространенными и представляющими угрозу здоровью человека являются штаммы H3N2 и H1N1.

Тем не менее, некоторые виды и новые штаммы гриппа не чувствительны к лечению Осельтамивиром. Наблюдается перекрестная резистентность между штаммами, устойчивыми к занамивиру и агентами, устойчивыми к данному веществу. Лекарство не обладает канцерогенными, мутагенными свойствами, не влияет на фертильность и раннее эмбриональное развитие.

После приема внутрь лекарство быстро усваивается в пищеварительном тракте, под действием печеночных эстераз превращается к активный метаболит карбоксилат. В крови обнаруживается порядка 75% метаболита и 5% неизмененного вещества. Плазменная концентрация средства находится в прямой зависимости от принятой дозы. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры. Степень связывания с белками крови составляет порядка 42% (у метаболитов данное значение не достигает и 3%).

Период полувыведения лекарства из плазмы крови – от 1 до 3 часов, метаболитов – до 10 часов. Вещество выводится с помощью почек (клубочковая фильтрация) и с каловыми массами. Коррекция дозировки лекарства не требуется в возрасте от 12 лет и у пожилых пациентов.

Коррекция дозировки лекарства не требуется в возрасте от 12 лет и у пожилых пациентов.

Медицинское использование

При использовании для лечения или профилактики у здоровых индивидов, препарат не имеет преимуществ, перевешивающих риски. Стандартная рекомендованная доза не полностью подавляет репликацию вируса, по крайней мере, у некоторых пациентов с вирусом птичьего гриппа H5N1, увеличивая риск вирусной резистентности и снижая эффективность терапии. Таким образом, для лечения больных с вирусом H5N1 рекомендуются более высокие дозы и более длительные периоды терапии. Имеется мало данных относительно того, снижает ли препарат риск развития гриппа на 1-12%. Неясно, влияет ли препарат на необходимость в госпитализации или риск смерти. Озельтамивир применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусами гриппа А и В. Преобладающие штаммы гриппа А и В активны к штаммам гриппа 2012-2013 года в США, чувствительны к Озельтамивиру.

Преобладающие штаммы гриппа А и В активны к штаммам гриппа 2012-2013 года в США, чувствительны к Озельтамивиру.

Фармакодинамика

Терапевтический эффект Озельтамивира основан на подавлении активности ферментов на поверхности вириона вируса гриппа. В организме действующее вещество препарата озельтамивира фосфат трансформируется в активный метаболит – озельтамивира карбоксилат, который избирательно тормозит нейроминидазу – гликозидазный фермент-антиген клеточных мембран вирусов гриппа. В результате прекращается процесс репликации вирусных клеток и их размножение в пораженных клетках-мишенях слизистой оболочки дыхательных путей.

Читайте также:  Тяжело глотать но горло не болит

По данным клинических исследований, если прием данного препарата осуществляется в течение 36 часов после появления симптомов гриппа, то продолжительность заболевания сокращается почти на 30%, а тяжесть симптоматики и вероятность осложнений снижается на 40%.

[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

В результате прекращается процесс репликации вирусных клеток и их размножение в пораженных клетках-мишенях слизистой оболочки дыхательных путей.

Лекарство от гриппа Озельтамивир

Лекарство от гриппа Озельтамивир (в другой транскрипции — Осельтамавир, торговое название — Тамифлю) — противовирусное средство. Он активен в отношении штаммов гриппа типа A и B. Чтобы понять суть действия препарата, следует разобраться в строении вирусной частицы гриппа.

Чтобы понять суть действия препарата, следует разобраться в строении вирусной частицы гриппа.

“Озельтамивир”: инструкция по применению, аналоги, описание препарата

Активным компонентом в составе является фосфат осельтамивира, вспомогательными веществами для наполнения формы служат повидон, крахмал очищенный, натрия кроскарамелоза, тальк и стеарилфумарат натрия.

Осельтамивир противопоказания

ХПН (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК менее 10 мл/мин), повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата. С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ХПН постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК менее 10 мл мин , повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.

Добавить комментарий