Лефлуномид (leflunomide)

Противопоказания

  • тяжелая степень нарушения костномозгового кроветворения: анемия, лейкопения (лейкоциты 9 /л), нейтропения (нейтрофилы 9 /л), тромбоцитопения (тромбоциты 9 /л), не связанные с ревматоидным/псориатическим артритом;
  • тяжелый иммунодефицит, включительно СПИД (синдром приобретенного иммунодефицита);
  • неконтролируемые инфекции в тяжелой форме;
  • почечная недостаточность умеренной или тяжелой степени с клиренсом креатинина (КК) 9 /л, нейтрофилы 9 /л, тромбоциты 9 /л); необходим регулярный гематологический контроль;
  • одновременное применение фенитоина, варфарина, толбутамида, фенпрокумона и прочих лекарственных средств [за исключением НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов)], метаболизирующихся изоферментом CYP2C9;
  • пожилой возраст (более 60 лет), одновременный прием других нейротоксических препаратов, сахарный диабет (повышен риск развития периферической нейропатии);
  • почечная недостаточность легкой степени с КК 60–80 мл/мин (ограничен опыт клинического применения).

псориатический артрит терапию начинают с нагрузочной дозы 100 мг 5 таблеток в дозировке 20 мг один раз в сутки на протяжении 3 дней.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже – ГГТ, ЩФ, билирубина); редко – гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях – печеночная недостаточность, острый некроз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – тендовагинит; возможны – разрыв связок.

Дерматологические реакции: часто – выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.

Со стороны системы кроветворения: часто – лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны – анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко – эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях – агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.

Аллергические реакции: часто – сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные – крапивница; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.

Прочие: в отдельных случаях – развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Со стороны пищеварительной системы часто – диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта афтозный стоматит, изъязвление губ , боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов особенно АЛТ, реже – ГГТ, ЩФ, билирубина ; редко – гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях – печеночная недостаточность, острый некроз печени.

Передозировка

Никакой корректировки дозы пациентам старше 65 лет не требуется.

Купить Лефлуномид Канон таблетки п.о 20мг №30 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 12158

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • Инструкция по применению

    Лефлуномид таб п.о 20мг №30

    Лекарственные формы
    таблетки 10мг
    таблетки 20мг

    Синонимы
    Арава
    Лефлайд
    Лефлуномид
    Элафра

    Группа
    Противовоспалительные средства разных групп

    Международное непатентованное название
    Лефлуномид

    Состав
    Активное вещество: лефлуномид 10 мг.

    Производители
    Канонфарма продакшн (Россия)

    Фармакологическое действие
    Фармакодинамика Лефлуномид принадлежит к классу базисных противоревматических препаратов и обладает антипролиферативными, иммуномодулирующими, иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит. Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4 – 6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4 – 6 месяцев. Фармакокинетика Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит А771726 (первичный метаболизм в кишечной стенке и печени). В плазме, моче или кале были замечены лишь следовые количества неизмененного лефлуномида. Единственным определяемым метаболитом является А771726, ответственный за основные свойства препарата in vivo. При приеме внутрь абсорбируется от 82 до 95 % препарата. Максимальные плазменные концентрации А771726 определяются от 1 до 24 часов после однократно принятой дозы. Лефлуномид может приниматься вместе с пищей. Из-за очень длительного периода полувыведения (Т1/2) А771726 (около 2 недель) использовалась нагрузочная доза 100 мг в день в течение 3-х дней. Это позволило быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентрации А771726. Без нагрузочной дозы для достижения равновесной концентрации потребовался бы 2-х месячный прием препарата. В исследованиях с многократным применением препарата фармакокинетические параметры А771726 были дозозависимыми в диапазоне доз от 5 до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект был тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При дозе 20 мг в сутки средние плазменные концентрации А771726 при равновесном состоянии имели значение 35 мкг/мл. В плазме происходит быстрое связывание А771726 с альбуминами. Несвязанная фракция А771726 составляет примерно 0,62 %. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью. Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлюорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях. Исследования взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) и рифампицином (неспецифическим индуктором цитохрома Р450) показали, что in vivo СYP-энзимы вовлечены в метаболизм лефлуномида только в незначительной степени. Выведение А771726 из организма медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/час. Лефлуномид выводится с фекалиями (вероятно, за счет билиарной экскреции) и с мочой. (Т1/2) составляет около 2 недель. Фармакокинетика А771726 у пациентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе (ХАПД), подобна таковой у здоровых добровольцев. Более быстрое выведение А771726 наблюдается у пациентов, находящихся на гемодиализе, что связано не с экстракцией препарата в диализат, а с вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 увеличивается приблизительно в 2 раза, конечный (Т1/2) является подобным таковому у здоровых лиц, так как одновременно увеличивается объем распределения. Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют. Фармакокинетические характеристики у больных моложе 18 лет не изучались. У больных пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе.

    Более быстрое выведение А771726 наблюдается у пациентов, находящихся на гемодиализе, что связано не с экстракцией препарата в диализат, а с вытеснением его из связи с белком.

    Показания к приему

    Препарат используется как базисный при лечении ревматоидного и псориатического артрита в активной форме. Прием лекарства уменьшает симптомы заболевания, останавливает развитие в суставах структурных изменений.

    Попадая в организм, активное вещество лефлуномид на 82–95% абсорбируется, причем прием пищи на процесс всасывания не влияет. Оно быстро метаболизируется, образуя активный метаболит терифлуномида (А771726). Последний замедляет ферментную реакцию по образованию дигидрооротатдегидрогеназы, проявляя антипролиферативное действие. В результате тормозится пролиферация, вызываемая митогенами, и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Это приводит к улучшению состояния суставов.

    тяжелой, умеренной почечной недостаточностью;.

    Лефлуномид

    А771726 быстро связывается с альбуминами.

    Аналоги (дженерики, синонимы)

    А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У больных, находящихся на гемодиализе, выведение препарата быстрее и T1/2 короче. Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют. Фармакокинетика у больных младше 18 лет не изучалась. У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе.

    Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.

    Практический опыт применения: советы и нюансы

    Изучив отзывы людей, который принимали Лефлуномид, а также комментарий специалиста, мы сделали определенные выводы, которые предложены ниже.

    Две недели назад врач назначил мне Лефлуномид. После трех дней приема я заметила улучшение состояния. У меня уменьшились болезненные ощущения при активности, начали без проблем двигаться суставы, а также значительно улучшилось общее состояние.

    Я спокойно стала спать ночами и нормально передвигаться днем. На своем примере я убедилась, что препарат работает и помогает. Я благодарна создателям данного средства. Особенно меня радует приемлемая цена.

    Комментарий Екатерины, домохозяйка

    После того как мне прописали это препарат я решил ознакомиться с отзывами о нем. Его все хвалили, у меня появилась надежда на то, что он поможет и мне. Единственным минусом для меня стала его стоимость. Мне этот препарат помог и избавил от сильных болей в суставах.

    Огорчением для меня стало то, что его убрали из списка жизненно необходимых средств, а ведь проблемы с суставами сейчас у многих. В целом я препаратом доволен и рад, что мне врач выписал именно его.

    Комментарий Александра, пенсионер

    Препарат Лефлуномид создан специально для борьбы с артритами ревматоидной и псориатической формы. Благодаря составу и активному веществу медикамент приобрел иммунодепрессивные, противоревматические, антипролиферативные и противовоспалительные качества.

    Что помогает пациентам быстрее и лучше справиться с заболеваниями. Я считаю препарат эффективным, потому что все пациенты, которым я его назначала, отметили улучшение состояния уже после первой недели приема.

    Дальнейшие осмотры только подтвердили их слова. Конечно, цена у него не маленькая, но действие, которое он оказывает того стоит.

    Комментарий врача-ревматолога Ольги Николаевны

    Я считаю препарат эффективным, потому что все пациенты, которым я его назначала, отметили улучшение состояния уже после первой недели приема.

    Показания к применению

    • в качестве основного лечебного средства в терапии ревматоидного артрита в активной форме для купирования симптоматики заболевания и задержки процесса структурных повреждений суставов;
    • псориатический артрит в активной форме.

    Показания к применению.

    Побочные проявления

    При приеме препарата могут возникнуть следующие побочные проявления:

    • увеличение АД (артериальное давление);
    • подташнивание;
    • рвота;
    • стоматит афтозной формы;
    • нарушения стула (запор, диарея);
    • болезненные ощущения в животе;
    • анорексия;
    • тендовагинит;
    • экзема и кожные сыпи;
    • выпадение волос на голове и теле;
    • сухость кожных покровов и слизистых оболочек;
    • ринит;
    • пневмония;
    • гипофосфатемия;
    • гиперлипидемия.

    Данные о передозировках в настоящее время не зарегистрированы.

    При приеме препарата могут возникнуть следующие побочные проявления.

    Особые указания

    Следует учитывать, что лефлуномид может назначаться только после тщательного медицинского обследования. Перед началом лечения лефлуномидом необходимо помнить о возможном увеличении числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато-и гематотоксическим действием.

    Активный метаболит лефлуномида терифлуномид характеризуется длительным периодом полувыведения, поэтому побочные эффекты могут возникать даже после прекращения лечения препаратом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного противоревматического препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру «отмывания» (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельчённого в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).

    Следует учитывать, что при развитии тяжёлых дерматологических побочных реакций, тяжёлых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру «отмывания». Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулёза. Учитывая длительный период выведения терифлуномида, не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами на фоне лечения лефлуномидом.

    В настоящее время отсутствует информация, подтверждающая связь между приемом лефлуномида у мужчин и фетотоксическим действием препарата. Экспериментальные исследования в этом направлении не проводились. Для максимального уменьшения риска мужчинам при планировании появления ребёнка необходимо прекратить прием лефлуномида и использовать колестирамин по 8 мг 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г измельчённого в порошок активированного угля 4 раза/сут в течение 11 дней.

    Прием лефлуномида по 100 мг ежедневно в течение 14 дней наблюдали на 10 здоровых добровольцах.

    Фармакологическое действие

    Лефлуномид Канон – базисный противоревматический препарат, обладающий антипролиферативными, иммунодепрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует дегидрооротатдегидрогеназу и проявляет антипролиферативную активность. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК T-лимфоцитов.
    Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на этапе синтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита.
    Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину2 (CD25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
    Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 нед и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес.

    02 мг л , период лактации, возраст до 18 лет.

    Краткая характеристика

    • Лефлуномид (Leflunomidum) – основной препарат, разработанный для лечения ревматоидного артрита. Приводит к снижению деления лимфоцитов, иммуносупрессии, и уменьшению воспалительных проявлений. Ингибитор синтеза пиримидинов.
    • Действующее вещество: Лефлуномид.
    • Группа лекарственных препаратов: Лекарственные средства для лечения патологии суставов. Иммуносупрессорные избирательные препараты.
    • Лекарственная форма: оболочечные таблетки круглой формы желтого и зеленого цвета в зависимости от величины дозировки.
    • Дозировка таблеток – 10, 20 и 100 мг.
    • Цена – около 3000 рублей за упаковку препарата. Годовой курс лечения обойдется примерно в 30000 рублей.
    • На отечественном фармакологическом рынке встречается под торговыми названиями «Арресто»,«Арава», «Лефомид», «Лефлуномид», «Элафра».
    • Условия отпуска из аптек – по рецепту.

    Краткая характеристика.

    Лефлуномид (leflunomide)

    Торговое название препарата: Лефлуномид (Leflunomide)

    Международное непатентованное наименование: Лефлуномид (Leflunomidum)

    Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Действующее вещество: лефлуномид

    Фармакотерапевтическая группа: иммунодепрессивное средство

    Фармакологические свойства:

    Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

    Показания к применению:

    Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов. Активная форма псориатического артрита.

    Противопоказания:

    Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.

    Способ применения и дозы:

    Начальная доза – 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза – 10-20 мг 1 раз/сут. Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.

    Побочное действие:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже – ГГТ, ЩФ, билирубина); редко – гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях – печеночная недостаточность, острый некроз печени.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто – тендовагинит; возможны – разрыв связок.

    Дерматологические реакции: часто – выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.

    Со стороны системы кроветворения: часто – лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны – анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко – эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях – агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.

    Аллергические реакции: часто – сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные – крапивница; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

    Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.

    Прочие: в отдельных случаях – развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры “отмывания”. Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

    Срок годности: 2 года

    Условия отпуска из аптек: по рецепту

    Производитель: Березовский фармацевтический завод, Россия (4607146760407, 4607146760414).

    Технология лекарств, Россия.

    Канонфарма продакшн Россия (4606486014584, 4606486014607)

    Лефлуномид leflunomide.

    Читайте также:  Меланома кожи: лечение народными средствами
Ссылка на основную публикацию