Капецитабин-KGP инструкция по применению

Характеристика вещества Капецитабин

Антиметаболит, производное фторпиримидина карбамата, молекулярная масса 359,35, растворимость в воде — 26 мг/мл при 20°C.

Рак молочной железы местнораспространенный или метастазирующий.

Срок годности

Условия продажи.

Описание

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового с желтоватым оттенком цвета, с гравировкой «6» на одной стороне и «Н» на другой стороне (для дозировки 150 мг).

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового с желтоватым оттенком цвета, с гравировкой «3» на одной стороне и «Н» на другой стороне (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги. Капецитабин.

Код АТХ L01BС06

Это связывание подавляет образование тимидилата из урацила.

КАПЕЦИТАБИН

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Взаимодействие с другими лекарствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Состав
  • Дополнительно

Капецитабин – противоопухолевое средство, которое оказывает селективное цитотоксическое действие. В ткани опухоли Капецитабин превращается в 5-фторурацил под действием тимидинфосфорилазы (опухолевого ангиогенного фактора).

Побочные эффекты.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.

Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.

Условия хранения

Хранить Капецитабин при 15 — 25 ° С не более 3 лет.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать состояние свертывающей системы крови.

Общая характеристика

Внутрь, запивая водой, не позднее чем через 30 мин после еды.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Оказывает селективное цитотоксическое действие. В ткани опухоли капецитабин превращается в 5-фторурацил под действием тимидинфосфорилазы (опухолевого ангиогенного фактора). Активность тимидинфосфорилазы в первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани, поэтому концентрация 5-фторурацила в опухолевой ткани более высокая, чем в здоровой ткани и в плазме.

Как в здоровых, так и в опухолевых клетках 5-фторурацил метаболизируется с образованием 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфата и 5-фторуридина трифосфата, которые оказывают цитотоксическое действие.

Оказывает селективное цитотоксическое действие.

Побочные действия

Во время лечения побочные действия Капецитабина могут выражаться в виде следующих негативных проявлений со стороны различных систем и органов: Нервная система: • ощущение повышенной усталости и слабости; • головные боли и головокружения; • расстройства чувствительности; • патологии периферических нервов (полиневропатия); • нарушение сна; • усиление слезоотделения; • спутанность сознания; • не воспалительные патологии головного мозга (энцефалопатии); • симптомы мозжечковых нарушений (в частности расстройства координации равновесия). Сердце, сосуды и система кроветворения: • проявления анемии; • болезненные ощущения в области сердца; • структурные изменения сердечной мышцы, • признаки стенокардии, ишемической патологии и инфаркт миокарда, вплоть до летального исхода; • учащенное и усиленное сердцебиение; • аритмии наджелудочкового характера; • желудочковая экстрасистолия; • повышение или снижение артериального давления; • воспалительные процессы вен и венозных стенок (флебиты, тромбофлебиты); • угнетение костномозговых функций; • развитие панцитопении. Дыхательная система: • возникновение кашля и болезненных ощущений в горле; • одышка; • синдром дыхательных расстройств (респираторный дистресс-синдром); • спазмирование бронхов; • тромбоэмболия артерий легких. Пищеварительная система: • развитие рвотных позывов, тошноты и диареи; • боли в абдоминальной области; • запор; • снижение или полное отсутствие аппетита; • синдром диспепсии; • ощущение сухости слизистых оболочек ротовой полости; • повышенное газообразование; • изменение консистенции стула; • кандидозы ротоглотки; • повышение концентрации билирубина; • язвенные и воспалительные процессы слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта; • кровотечения в области пищеварительных путей. Опорно-двигательный аппарат: • болезненные ощущения в конечностях; • мышечные и суставные боли; • боли в области поясницы; • развитие отечности нижних конечностей. Кожные покровы: • нарушение чувствительности в области ладоней и подошв; • покраснение, шелушение кожи и образование волдырей; • сыпные реакции и развитие дерматита; • сухость кожных покровов; • выпадение волос; • повышенная пигментация кожи; • повреждения ногтевых пластин (ломкость, обесцвечивание и дистрофия); • возникновение трещин кожных покровов; • развитие фотосенсибилизации. Общие: • инфекционные заболевания, обусловленные снижением активности иммунной системы; • заражение крови (сепсис); • нарушение уровня печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы); • повышение концентрации глюкозы в крови; • кровотечения из носа. При развитии побочного действия Капецитабина необходимо обратиться за консультацией к лечащему врачу, который изменит назначенную схему терапии или заменит препарат эффективным аналогом.

Прием Капецитабина 500 мг одновременно с антикоагулянтами кумариновой группы проводится под строгим надзором врача и регулярным мониторингом показателей свертываемости крови.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированная терапия Рак толстой кишки, колоректальный рак и рак желудочно-кишечного тракта В качестве комбинированной терапии рекомендуемая начальная доза капецитабина должна быть снижена до 800-1000 мг м 2 при приеме 2 раза в день в течение 14 дней с последующим приостановлением сроком в 7 дней или до 625 мг м 2 при приеме два раза в день при длительном приеме.

Кому противопоказан Капецитабин

Капецитабин производителем выпускается в разных формах, перед приёмом которых всегда нужно читать инструкцию. В ней приводится перечень состояний, при которых это лекарство не назначают или прописывают в сниженной дозировке:

  • период лактации;
  • состояние беременности на разных стадиях;
  • почечная и печёночная недостаточность в хронической форме;
  • индивидуальная непереносимость составных компонентов.
Читайте также:  Кишечная колика мкб

Помимо этого, нельзя назначать Капецитабин 500 мг больным, у которых диагностирована ишемическая болезнь сердца, повышена концентрация билирубина в крови, печень поражена метастазами с нарушением основных функций. Не стоит понапрасну рисковать, назначая препарат для лечения несовершеннолетних детей и людей старше 65 лет.

Обо всём этом говорится в инструкции к препарату. Многие пациенты пишут в своих отзывах о наличии у него множества побочных эффектов и токсических проявлений. По этой причине, принимая Капецитабин 500 мг, больной должен регулярно наблюдаться у специалиста-онколога.

Капецитабин производителем выпускается в разных формах, перед приёмом которых всегда нужно читать инструкцию.

Пожилым

Применение у лиц пожилого возраста требует особой осторожности и контроля лечащего врача.

Если у пациента перед началом лечения количество нейтрофилов было менее 1,5х10 9 клеток на литр или тромбоцитов менее 100х10 9 клеток на литр, то нельзя проводить комбинированную терапию Капецитабином и доцетакселом.

Капецитабин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 150 мг и 500 мг ТЛ) лекарства для лечения рака молочной железы и проведения химиотерапии у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Капецитабин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Капецитабина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Капецитабина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы и проведения химиотерапии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Капецитабин – противоопухолевое средство. Оказывает селективное цитотоксическое действие. В ткани опухоли капецитабин превращается в 5-фторурацил под действием тимидинфосфорилазы (опухолевого ангиогенного фактора). Активность тимидинфосфорилазы в первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани, поэтому концентрация 5-фторурацила в опухолевой ткани более высокая, чем в здоровой ткани и в плазме.

Как в здоровых, так и в опухолевых клетках 5-фторурацил метаболизируется с образованием 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфата и 5-фторуридина трифосфата, которые оказывают цитотоксическое действие.

Состав

Капецитабин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Капецитабин быстро и полностью всасывается, после чего происходит его трансформация в метаболиты – 5-дезокси-5-фторцитидин (5-ДФЦТ) и 5-ДФУР. Пища уменьшает скорость всасывания капецитабина, однако влияет незначительно на величину AUC 5-ДФУР и следующего метаболита 5-ФУ.

Первично метаболизируется в печени под воздействием карбоксилэстеразы до метаболита 5-ДФЦТ, который затем трансформируется в 5-ДФУР под действием цитидиндезаминазы, находящейся, в основном, в печени и опухолевых тканях. Дальнейшая трансформация до активного цитотоксического метаболита 5-ФУ происходит, преимущественно, в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора – тимидинфосфорилазы (дТдФазы).

Метаболиты капецитабина становятся цитотоксичными только после преобразования в 5-ФУ и метаболиты 5-ФУ. Далее 5-ФУ катаболизируется с образованием неактивных метаболитов – дигидро-5-фторурацила (ФУН2), 5-фторуреидопропионовой кислоты (ФУПК) и альфа-фтор-бета-аланина (ФБАЛ); этот процесс происходит под воздействием дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), активность которой ограничивает скорость реакции.

После приема Капецитабина внутрь его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Большая часть (95.5%) принятой дозы капецитабина выводится с мочой. Выведение с калом минимально (2.6%). Основным метаболитом в моче является ФБАЛ, на который приходится 57% принятой дозы. Около 3% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Какого-либо воздействия препарата Капецитабин на фармакокинетику доцетаксела или паклитаксела, а также воздействия доцетаксела или паклитаксела на фармакокинетику 5-ДФУР (основного метаболита капецитабина) не обнаружено.

Показания

  • местно-распространенный или метастазирующий рак молочной железы, при неэффективности химиотерапии, включающей паклитаксел и препараты антрациклинового ряда, или при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат принимают внутрь, запивая водой, не позднее, чем через 30 минут после еды.

Читайте также:  Задержка жидкости при климаксе, отечность под глазами

Стандартный режим дозирования

Колоректальный рак, рак толстой кишки и рак молочной железы

Препарат Капецитабин назначают по 1250 мг/м2 2 раза в сутки, утром и вечером (общая суточная доза 2500 мг/м2) в течение двух недель с последующим семидневным перерывом.

Рак молочной железы

Препарат Капецитабин назначают по 1250 мг/м2 2 раза в сутки в течение двух недель с последующим семидневным перерывом, в комбинации с доцетакселом в дозе 75 мг/м2 1 раз в 3 недели в виде внутривенной инфузии в течение 1 ч.

Премедикация проводится перед введением доцетаксела в соответствии с инструкцией по его применению.

Колоректальный рак и рак желудка

В составе комбинированной терапии доза препарата Капецитабина должна быть снижена до 800-1000 мг/м2 2 раза в сутки в течение двух недель с последующим семидневным перерывом или до 625 мг/м2 2 раза в сутки при непрерывном режиме. Добавление иммунобиологических препаратов к комбинированной терапии не влияет на дозу препарата Капецитабин.

Противорвотные средства и премедикация для обеспечения адекватной гидратации назначаются перед введением цисплатина и оксалиплатина согласно инструкциям по применению цисплатина и оксалиплатина при применении их в комбинации с препаратом Капецитабин.

В адъювантной терапии рака толстой кишки 3 стадии рекомендованная продолжительность терапии препаратом Капецитабин составляет 6 месяцев, т.е. 8 курсов.

В комбинации с цисплатином

Назначают по 1000 мг/м2 2 раза в сутки в течение двух недель с последующим семидневным перерывом в комбинации с цисплатином (80 мг/м2 1 раз в 3 недели, внутривенная инфузия в течение 2 ч, первая инфузия назначается в первый день цикла). Первая доза препарата Капецитабина назначается вечером в первый день цикла терапии, последняя – утром на 15-й день.

В комбинации с оксалиплатином и/или бевацизумабом

Назначают по 1000 мг/м2 2 раза в сутки в течение двух недель с последующим семидневным перерывом в комбинации с оксалиплатином и/или бевацизумабом. Первая доза препарата Капецитабина назначается вечером в первый день цикла терапии, последняя – утром на 15-й день. Бевацизумаб вводится в дозе 7.5 мг/кг 1 раз в 3 недели, в/в инфузия в течение 30-90 минут, первая инфузия начинается в первый день цикла. После бевацизумаба вводится оксалиплатин в дозе 130 мг/м2, в/в инфузия в течение 2 ч.

В комбинации с эпирубицином и препаратом на основе платины

Назначают по 625 мг/м2 2 раза в сутки в непрерывном режиме в комбинации с эпирубицином (50 мг/м2 1 раз в 3 недели, внутривенно болюсно, начиная с первого дня цикла) и препаратом на основе платины. Препарат на основе платины (цисплатин в дозе 60 мг/м2 или оксалиплатин в дозе 130 мг/м2) должен быть введен в первый день цикла в виде в/в инфузии в течение 2 ч, далее 1 раз в 3 недели.

В комбинации с иринотеканом

Назначают по 1000 мг/м2 2 раза в сутки в течение двух недель с последующим семидневным перерывом в комбинации с иринотеканом (250 мг/м2 1 раз в 3 недели, в/в инфузия в течение 30 минут, первая инфузия назначается в первый день цикла).

В комбинации с иринотеканом и бевацизумабом

Назначают по 800 мг/м2 2 раза в сутки в течение двух недель с последующим семидневным перерывом в комбинации с иринотеканом и бевацизумабом. Иринотекан вводится в дозе 200 мг/м2 1 раз в 3 недели, в/в инфузия в течение 30 минут, первая инфузия в первый день цикла. Бевацизумаб вводится в дозе 7.5 мг/кг 1 раз в 3 недели, в/в инфузия в течение 30-90 минут, первая инфузия начинается в первый день цикла.

Коррекция дозы в ходе лечения

Токсические явления препарата Капецитабин можно устранить симптоматической терапией и/или коррекцией дозы препарата (прервав лечение или уменьшив дозу препарата). Если дозу пришлось снизить, нельзя увеличивать ее впоследствии.

Если по оценке лечащего врача токсический эффект препарата Капецитабин не носит серьезного или угрожающего жизни больного характера, лечение может быть продолжено в начальной дозе без ее уменьшения или прерывания терапии.

При токсичности 1 степени дозу не меняют. При токсичности 2 и 3 степени терапию препаратом Капецитабин следует прервать.

При исчезновении признаков токсичности или уменьшении последней до 1 степени, проведение терапии препаратом Капецитабин может быть возобновлено в полной дозе.

При развитии признаков токсичности 4 степени лечение следует прекратить или временно прервать до купирования или уменьшения симптомов до 1 степени, после чего применение препарата можно возобновить в дозе, составляющей 50% от начальной.

Пациент должен немедленно сообщить врачу о развившихся у него нежелательных явлениях. Следует немедленно прекратить прием препарата Капецитабин при возникновении токсичности тяжелой или средней степени тяжести.

Читайте также:  Пролит капсулы инструкция по применению

Если из-за токсических явлений было пропущено несколько приемов препарата Капецитабин, то эти дозы не восполняют.

Терапию препаратом Капецитабином следует прервать при обнаружении признаков гематологической токсичности 3 или 4 степени.

Побочное действие

  • диарея, запор;
  • тошнота, рвота;
  • стоматит;
  • боли в животе;
  • боли в эпигастрии;
  • диспепсия;
  • сухость во рту;
  • метеоризм;
  • мягкий стул;
  • анорексия;
  • ухудшение аппетита;
  • кандидоз полости рта;
  • гипербилирубинемия;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • повышенная утомляемость;
  • слабость;
  • выраженная сонливость;
  • головная боль;
  • парестезии;
  • головокружение;
  • нарушения сна;
  • астения;
  • ладонно-подошвенный синдром;
  • дерматит;
  • сухость кожи;
  • алопеция;
  • зуд;
  • очаговое шелушение;
  • гиперпигментация кожи;
  • трещины кожи;
  • усиление слезоотделения;
  • повышение температуры;
  • возможно обезвоживание;
  • уменьшение массы тела;
  • возможны одышка, кашель;
  • боли в конечностях;
  • боли в пояснице;
  • миалгии;
  • кардиотоксическое действие (наиболее вероятно у пациентов с ИБС);
  • отеки нижних конечностей;
  • анемия.

Противопоказания

  • тяжелые непредсказуемые реакции в анамнезе при лечении фторпиримидином;
  • повышенная чувствительность к капецитабину и 5-фторурацилу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Капецитабина при беременности не проводилось. В экспериментальных исследованиях показано, что Капецитабин обладает фетотоксическим и тератогенным действием. Применение при беременности не рекомендуется. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли капецитабин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует оценить ожидаемую пользу лечения для матери и имеющийся риск для ребенка.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

Применение у пожилых пациентов

В период лечения лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача.

Особые указания

В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача.

При умеренной или тяжелой гипербилирубинемии прием Капецитабина следует временно прекратить до восстановления значений до легкой степени тяжести.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Капецитабина с кумариновыми антикоагулянтами возможно нарушение показателей свертывания крови и развитие кровотечений (необходимо регулярно контролировать параметры свертывания).

Аналоги лекарственного препарата Капецитабин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Кабецин;
  • Капаметин ФС;
  • Капецитабин ТЛ;
  • Капецитовер;
  • Ксалвобин;
  • Кселода;
  • Тутабин.

Иринотекан вводится в дозе 200 мг м2 1 раз в 3 недели, в в инфузия в течение 30 минут, первая инфузия в первый день цикла.

Условия хранения

Вдали от детей, в прохладном месте.

При сочетании с циклофосфамидом усиливается цитотоксичность препарата.

Противопоказания КАПЕЦИТАБИН

Тяжелые непредсказуемые реакции в анамнезе при лечении фторпиримидином, повышенная чувствительность к капецитабину и 5-фторурацилу.

В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача.

При умеренной или тяжелой гипербилирубинемии прием капецитабина следует временно прекратить до восстановления значений до легкой степени тяжести.

Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения капецитабина при беременности не проводилось. В экспериментальных исследованиях показано, что капецитабин обладает фетотоксическим и тератогенным действием. Применение при беременности не рекомендуется. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли капецитабин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует оценить ожидаемую пользу лечения для матери и имеющийся риск для ребенка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, боли в животе, запор, боли в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, мягкий стул, анорексия, ухудшение аппетита, кандидоз полости рта, гипербилирубинемия, нарушение вкусовых ощущений.

Cо стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, выраженная сонливость, головная боль, парестезии, головокружение, нарушения сна, астения.

Дерматологические реакции: ладонно-подошвенный синдром, дерматит, сухость кожи, алопеция, зуд, очаговое шелушение, гиперпигментация кожи, трещины кожи.

Прочие: усиление слезоотделения, повышение температуры, возможно обезвоживание, уменьшение массы тела, возможны одышка, кашель, боли в конечностях, боли в пояснице, миалгии, кардиотоксическое действие (наиболее вероятно у пациентов с ИБС), отеки нижних конечностей, анемия.

При одновременном применении капецитабина с кумариновыми антикоагулянтами возможно нарушение показателей свертывания крови и развитие кровотечений (необходимо регулярно контролировать параметры свертывания).

От последствий этого побочного действия жена умерла через 5 дней после прекращения приёма препарата.

Ссылка на основную публикацию